OFEV尼达尼布nintedanib药物的作用

發佈人: 香港医务通

尼达尼布是一种口服的抗血管生成的靶向药物。以下,香港医务通(www.hkywt.com)为大家分享一下这款药物的信息(仅供参考)。



通用名称:尼达尼布胶囊(nintedanib)
药品名称:OFEV
适应症:用于治疗特发性肺纤维化(IPF)



药理药效:


尼达尼布是一种小分子多受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)抑制剂。尼达尼布抑制以下RTKs:血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α和PDGFR-β),成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3,血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)1-3, Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),其中,FGFR,PDGFR和VEGFR与IPF发病机制有关。尼达尼布竞争性地与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合,阻断细胞内纤维细胞(代表IPF重要发病机制)的增殖、迁移和转运信号的传导。另外,尼达尼布抑制以下nRTKs:Lck,Lyn和Src激酶。尚不清楚FLT3和nRTK抑制作用对IPF治疗的影响。


尼达尼布的三重抗血管生成机制:

尼达尼布在抗血管生成的作用机制,通过在三个不同的通路发挥抑制作用,关于这三种促血管生成通路,香港医务通为大家简单介绍一下。

VEGF(受体为VEGFR),血管内皮生长因子,一种多能生长因子,功能包括提高内皮细胞的生存、繁殖和迁移。

PDGF(受体为PDGFR),血小板源生长因子,通过补充血管构建细胞来使新形成的血管成熟。

FGF(受体为FGFR),纤维母细胞生长因子,刺激内皮细胞的增殖。


用法用量(仅供参考,香港医务通提示请严格遵医嘱):

⑴ 推荐剂量:150mg每天2次间隔约12小时与食物服用。
⑵ 考虑暂时剂量减低至100mg,治疗中断,或终止为处理不良反应。
⑶ 治疗前,进行肝功能检验。


副作用:

包括腹泻、恶心、腹痛、呕吐、肝酶升高、食欲下降、头痛、体重下降和高血压。FDA称,不推荐该药物用于中至重度肝病患者或孕妇,该药物属于孕妇用药分级D类,育龄女性至少在停药3个月内采取避孕措施。 (香港医务通提醒:患者如有出现不良反应,应要及时咨询医生后再作应对方法。)